Thuocarv.com – Chuyên thuốc nhập khẩu chính hãng giá rẻ nhất

Acriptega 50mg/300mg/300mg

Acriptega 50mg/300mg/300mg là thuốc gì vậy? Thuốc Acriptega mua ở đâu, mua thuốc Acriptega giá bao nhiêu tiền?

Acriptega 50mg/300mg/300mg là thuốc gì, Thuốc Acriptega mua ở đâu, mua thuốc Acriptega giá bao nhiêu, giá thuốc Acriptega bao nhiêu tiền, lấy thuốc Acriptega bán ở đâu, bán thuốc Acriptega có tốt không, thuốc Acriptega chính hãng, thuốc Acriptega nhập khẩu, thuốc Acriptega xách tay. Chúng tôi thuocarv.com sẽ cung cấp đầy đủ thông tin về thuốc Acriptega tới cho bạn.

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Chỉ định điều trị

Acriptega 50mg/300mg/300mg được chỉ định kết hợp với các sản phẩm thuốc chống vi rút khác để điều trị Người

Người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị nhiễm vi rút suy giảm miễn dịch (HIV)

và nặng ít nhất 14 kg.

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Quan điểm và phương pháp quản trị

Acriptega 50mg/300mg/300mg nên được kê đơn bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong việc kiểm soát nhiễm HIV.

Vị trí học

Người lớn

Bệnh nhân bị nhiễm HIV-1 mà không có tài liệu hoặc nghi ngờ về mặt lâm sàng kháng với loại tích hợp

Liều khuyến cáo của Acriptega 50mg/300mg/300mg là 50 mg, uống một lần mỗi ngày.

Acriptega 50mg/300mg/300mg nên được dùng hai lần mỗi ngày ở nhóm đối tượng này khi dùng đồng thời với một số

thuốc (ví dụ: efavirenz, nevirapine, tipranavir / ritonavir hoặc rifampicin). Vui lòng tham khảo phần 4.5.

Bệnh nhân nhiễm HIV-1 kháng với phân loại tích hợp (được ghi nhận hoặc nghi ngờ về mặt lâm sàng)

Liều khuyến cáo của Acriptega 50mg/300mg/300mg là 50 mg x 2 lần / ngày.

Với sự hiện diện của kháng thuốc đã được ghi nhận bao gồm Q148 + ≥2 đột biến thứ cấp từ G140A / C / S,

E138A / K / T, L74I, mô hình cho thấy rằng có thể cân nhắc tăng liều cho những bệnh nhân bị hạn chế

lựa chọn điều trị (ít hơn 2 tác nhân hoạt động) do kháng nhiều loại tiên tiến (xem phần 5.2).

Quyết định sử dụng Acriptega 50mg/300mg/300mg cho những bệnh nhân như vậy nên được thông báo bằng mô hình đề kháng tích hợp (xem

phần 5.1).

Thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên, đến dưới 18 tuổi và nặng ít nhất 20 kg

Ở những bệnh nhân bị nhiễm HIV-1 mà không đề kháng với loại tích hợp, liều khuyến cáo là

Acriptega 50mg/300mg/300mg là 50 mg x 1 lần / ngày. Ngoài ra, nếu được ưa thích, có thể dùng 25 mg hai lần mỗi ngày (xem phần

5.2). Trong trường hợp kháng chất ức chế tích hợp, không có đủ dữ liệu để khuyến nghị liều lượng cho

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên, dưới 12 tuổi và cân nặng ít nhất 14 kg

Ở những bệnh nhân bị nhiễm HIV-1 mà không đề kháng với loại tích hợp, liều khuyến cáo là

Acriptega 50mg/300mg/300mg được xác định theo cân nặng của trẻ (xem Bảng 1 và mục 5.2).

acriptega 50mg/300mg/300mg 1
acriptega 50mg/300mg/300mg 1

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Viên nén phân tán

Acriptega 50mg/300mg/300mg có sẵn dưới dạng viên nén bao phim cho bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên và cân nặng ít nhất 14 kg.

Acriptega 50mg/300mg/300mg cũng có sẵn dưới dạng viên nén phân tán cho bệnh nhân từ 4 tuần tuổi trở lên và cân nặng ít nhất 3

kg, hoặc đối với những bệnh nhân không thích hợp với viên nén bao phim. Bệnh nhân có thể thay đổi giữa các loại bao phim

viên nén và viên nén phân tán. Tuy nhiên, sinh khả dụng của viên nén bao phim và viên nén phân tán là

không thể so sánh được, do đó chúng không thể hoán đổi cho nhau trên cơ sở miligam trên miligam (xem phần 5.2).

Ví dụ: liều khuyến cáo dành cho người lớn đối với viên nén bao phim là 50 mg so với 30 mg đối với dạng phân tán

máy tính bảng. Bệnh nhân thay đổi giữa viên nén bao phim và viên nén phân tán nên tuân theo liều lượng

các khuyến nghị cụ thể cho công thức.

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Liều bị bỏ lỡ

Acriptega 50mg/300mg/300mg: Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều Acriptega 50mg/300mg/300mg, bệnh nhân nên dùng Acriptega 50mg/300mg/300mg càng sớm càng tốt, cung cấp các

liều không đến hạn trong vòng 4 giờ. Nếu liều tiếp theo đến hạn trong vòng 4 giờ, bệnh nhân không nên uống thuốc đã quên

liều lượng và chỉ cần tiếp tục lịch trình dùng thuốc thông thường.

Hơi già

Không có

bằng chứng cho thấy bệnh nhân cao tuổi cần một liều khác với bệnh nhân trẻ tuổi (xem phần 5.2).

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân nhẹ, vừa hoặc nặng (CrCl <30 mL / phút, không bật

lọc máu) suy thận. Không có dữ liệu nào về các đối tượng được lọc máu mặc dù có sự khác biệt về

dược động học không được mong đợi ở dân số này (xem phần 5.2).

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh loại A

hoặc B). Không có sẵn dữ liệu ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh độ C); vì thế

Acriptega 50mg/300mg/300mg nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân này (xem phần 5.2).

acriptega 50mg/300mg/300mg 2
acriptega 50mg/300mg/300mg 2

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Dân số nhi khoa

Acriptega 50mg/300mg/300mg cũng có sẵn ở dạng viên nén phân tán cho trẻ em từ 4 tuần tuổi trở lên và cân nặng ở mức

ít nhất 3 kg. Tuy nhiên, tính an toàn và hiệu quả của Acriptega 50mg/300mg/300mg ở trẻ em dưới 4 tuần tuổi hoặc cân nặng

dưới 3 kg vẫn chưa được thành lập. Khi có sự đề kháng của chất ức chế tích hợp, có

không đủ dữ liệu để khuyến nghị liều dùng Acriptega 50mg/300mg/300mg ở trẻ em và thanh thiếu niên. Dữ liệu hiện có sẵn

được mô tả trong phần 4.8, 5.1 và 5.2, nhưng không có khuyến nghị nào về vị trí có thể được đưa ra.

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Sử dụng bằng miệng.

Acriptega 50mg/300mg/300mg có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn (xem phần 5.2). Với sự hiện diện của khả năng kháng lớp tích hợp,

Acriptega 50mg/300mg/300mg tốt nhất nên được dùng với thức ăn để tăng cường tiếp xúc (đặc biệt là ở bệnh nhân Q148

đột biến) (xem phần 5.2).

Để giảm nguy cơ mắc nghẹn, bệnh nhân không nên nuốt nhiều hơn một viên mỗi lần, và

có thể, trẻ em cân nặng từ 14 đến dưới 20 kg nên ưu tiên dùng dạng viên nén phân tán.

4.4 Các cảnh báo và biện pháp phòng ngừa đặc biệt khi sử dụng

Trong khi ức chế vi rút hiệu quả bằng liệu pháp kháng vi rút đã được chứng minh là làm giảm đáng kể nguy cơ

Tích hợp sức đề kháng của lớp cần quan tâm đặc biệt

Quyết định sử dụng Acriptega 50mg/300mg/300mg trong trường hợp kháng phân loại tích phân nên tính đến

hoạt động của Acriptega 50mg/300mg/300mg bị tổn hại đáng kể đối với các chủng virus chứa Q148 + ≥2 thứ cấp

đột biến từ G140A / C / S, E138A / K / T, L74I (xem phần 5.1). Acriptega 50mg/300mg/300mg cung cấp được bổ sung ở mức độ nào

hiệu quả khi có kháng lớp tích hợp như vậy là không chắc chắn (xem phần 5.2).

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Phản ứng quá mẫn

Acriptega 50mg/300mg/300mg: Phản ứng quá mẫn đã được báo cáo với Acriptega 50mg/300mg/300mg, và được đặc trưng bởi phát ban,

các phát hiện về hiến pháp, và đôi khi, rối loạn chức năng cơ quan, bao gồm các phản ứng nghiêm trọng ở gan. Acriptega 50mg/300mg/300mg và

Các sản phẩm thuốc nghi ngờ khác nên được ngưng ngay lập tức nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng của

phản ứng quá mẫn phát triển (bao gồm, nhưng không giới hạn, phát ban hoặc phát ban nghiêm trọng kèm theo

men gan, sốt, tình trạng khó chịu chung, mệt mỏi, đau nhức cơ hoặc khớp, mụn nước, tổn thương miệng, viêm kết mạc,

phù mặt, tăng bạch cầu ái toan, phù mạch). Tình trạng lâm sàng bao gồm aminotransferase gan và bilirubin

cần được theo dõi. Trì hoãn việc ngừng điều trị bằng Acriptega 50mg/300mg/300mg hoặc các chất hoạt động đáng ngờ khác sau khi

sự khởi đầu của quá mẫn có thể dẫn đến phản ứng dị ứng đe dọa tính mạng.

Hội chứng kích hoạt hệ miễn dịch

Ở bệnh nhân nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng tại thời điểm kết hợp

điều trị ARV (CART), một phản ứng viêm đối với cơ hội không có triệu chứng hoặc còn sót lại

mầm bệnh có thể phát sinh và gây ra các tình trạng lâm sàng nghiêm trọng, hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng. Thông thường, chẳng hạn

Các phản ứng đã được quan sát thấy trong vài tuần hoặc vài tháng đầu tiên kể từ khi bắt đầu CART. Các ví dụ có liên quan

là viêm võng mạc do cytomegalovirus, nhiễm trùng mycobacteria tổng quát và / hoặc khu trú, và Pneumocystis jirovecii

viêm phổi.

Các rối loạn tự miễn dịch (chẳng hạn như bệnh Graves và viêm gan tự miễn) cũng đã được báo cáo là xảy ra

trong bối cảnh phục hồi miễn dịch, tuy nhiên, thời gian được báo cáo để khởi phát là thay đổi nhiều hơn và những sự kiện này

Tăng sinh hóa gan phù hợp với hội chứng phục hồi miễn dịch đã được quan sát thấy ở một số

bệnh nhân đồng nhiễm viêm gan B và / hoặc C khi bắt đầu điều trị bằng Acriptega 50mg/300mg/300mg. Theo dõi gan

hóa sinh được khuyến cáo ở bệnh nhân đồng nhiễm viêm gan B và / hoặc C. Sự siêng năng đặc biệt

nên được áp dụng khi bắt đầu hoặc duy trì liệu pháp điều trị viêm gan B hiệu quả (tham khảo hướng dẫn điều trị)

khi bắt đầu điều trị dựa trên Acriptega 50mg/300mg/300mg ở bệnh nhân đồng nhiễm viêm gan B (xem phần 4.8).

Nhiễm trùng cơ hội

Bệnh nhân nên được thông báo rằng Acriptega 50mg/300mg/300mg hoặc bất kỳ liệu pháp kháng retrovirus nào khác không chữa khỏi nhiễm HIV

và họ vẫn có thể bị nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng khác của nhiễm HIV. Vì thế,

bệnh nhân nên được theo dõi lâm sàng chặt chẽ bởi các bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trị

các bệnh HIV liên quan.

acriptega 50mg/300mg/300mg 3
acriptega 50mg/300mg/300mg 3

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Tương tác thuốc

Acriptega 50mg/300mg/300mg: Cần tránh các yếu tố làm giảm phơi nhiễm Acriptega 50mg/300mg/300mg khi có sự kháng thuốc của lớp tích hợp.

Điều này bao gồm việc dùng chung với các sản phẩm thuốc làm giảm phơi nhiễm Acriptega 50mg/300mg/300mg (ví dụ: magiê /

thuốc kháng axit có chứa nhôm, chất bổ sung sắt và canxi, vitamin tổng hợp và chất gây cảm ứng, etravirine

(không có chất ức chế protease tăng cường), tipranavir / ritonavir, rifampicin, St. John’s wort và một số sản phẩm thuốc chống động kinh) (xem phần 4.5).

Điều chỉnh liều của metformin shouTôi sẽ được xem xét

khi bắt đầu và ngừng dùng chung Acriptega 50mg/300mg/300mg với metformin, để duy trì kiểm soát đường huyết

(xem phần 4.5). Metformin được thải trừ qua thận và do đó, điều quan trọng là phải theo dõi chức năng thận

khi đồng điều trị với Acriptega 50mg/300mg/300mg. Sự kết hợp này có thể làm tăng nguy cơ nhiễm axit lactic ở bệnh nhân

suy thận trung bình (độ thanh thải creatinin giai đoạn 3a [CrCl] 45-59 mL / phút) và cách tiếp cận thận trọng là

được đề nghị.

U xương

Mặc dù căn nguyên được coi là đa yếu tố (bao gồm sử dụng corticosteroid, biphosphonat,

uống rượu, ức chế miễn dịch nghiêm trọng, chỉ số khối cơ thể cao hơn), các trường hợp hoại tử xương đã được

được báo cáo ở những bệnh nhân mắc bệnh HIV tiến triển và / hoặc phơi nhiễm lâu dài với CART. Bệnh nhân nên được

Nên tìm kiếm lời khuyên y tế nếu họ bị đau nhức khớp, cứng khớp hoặc khó khăn trong

chuyển động.

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Cân nặng và các thông số trao đổi chất

Acriptega 50mg/300mg/300mg : Như là

những thay đổi một phần có thể liên quan đến việc kiểm soát bệnh tật và lối sống. Đối với chất béo, trong một số trường hợp có bằng chứng cho

nào liên quan đến điều này với bất kỳ phương pháp điều trị cụ thể nào.

Lamivudine và Acriptega 50mg/300mg/300mg

Chế độ hai thuốc gồm Acriptega 50mg/300mg/300mg 50 mg x 1 lần / ngày và lamivudin 300 mg x 1 lần / ngày đã được khám phá trong

hai nghiên cứu ngẫu nhiên và mù lớn, GEMINI 1 và GEMINI 2 (xem phần 5.1). Phác đồ này chỉ là

thích hợp để điều trị nhiễm HIV-1 ở những nơi chưa biết hoặc nghi ngờ có kháng thuốc tích hợp

nhóm chất ức chế, hoặc lamivudine.

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Tá dược vừa đủ

Acriptega 50mg/300mg/300mg chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi viên, có nghĩa là về cơ bản là ‘không có natri’.

4.5 Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác

Ảnh hưởng của các tác nhân khác đến dược động học của Acriptega 50mg/300mg/300mg

Tất cả các yếu tố làm giảm phơi nhiễm Acriptega 50mg/300mg/300mg nên được tránh khi có mặt của lớp tích hợp

Sức cản.

Acriptega 50mg/300mg/300mg được thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa bởi UGT1A1. Acriptega 50mg/300mg/300mg cũng là chất nền của

UGT1A3, UGT1A9, CYP3A4, Pgp và BCRP; do đó các sản phẩm thuốc tạo ra các enzym đó có thể

giảm nồng độ Acriptega 50mg/300mg/300mg trong huyết tương và giảm hiệu quả điều trị của Acriptega 50mg/300mg/300mg (xem Bảng 3).

Sử dụng đồng thời Acriptega 50mg/300mg/300mg và các sản phẩm thuốc khác ức chế các enzym này có thể làm tăng

nồng độ Acriptega 50mg/300mg/300mg trong huyết tương (xem Bảng 3).

Sự hấp thu của Acriptega 50mg/300mg/300mg bị giảm bởi một số tác nhân chống axit (xem Bảng 3).

Ảnh hưởng của Acriptega 50mg/300mg/300mg đến dược động học của các tác nhân khác

In vivo, Acriptega 50mg/300mg/300mg không có ảnh hưởng đến midazolam, một đầu dò CYP3A4. Dựa trên in vivo và / hoặc in vitro

dữ liệu, Acriptega 50mg/300mg/300mg dự kiến ​​sẽ không ảnh hưởng đến dược động học của các sản phẩm thuốc là chất nền của

bất kỳ enzym hoặc chất vận chuyển chính nào như CYP3A4, CYP2C9 và P-gp (để biết thêm thông tin, xem phần 5.2).

Trong ống nghiệm, Acriptega 50mg/300mg/300mg ức chế chất vận chuyển cation hữu cơ ở thận 2 (OCT2) và đa chất và độc tố

chất vận chuyển đùn (MATE) 1. In vivo, giảm 10-14% độ thanh thải creatinin (phần bài tiết là

phụ thuộc vào sự vận chuyển OCT2 và MATE-1) đã được quan sát thấy ở bệnh nhân. In vivo, Acriptega 50mg/300mg/300mg có thể tăng

nồng độ trong huyết tương của các sản phẩm thuốc trong đó sự bài tiết phụ thuộc vào OCT2 và / hoặc MATE-1

(ví dụ: fampridine [còn được gọi là dalfampridine], metformin) (xem Bảng 3).

Trong ống nghiệm, Acriptega 50mg/300mg/300mg ức chế chất vận chuyển hấp thu ở thận, chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT1) và OAT3.

Dựa trên sự thiếu ảnh hưởng đến dược động học in vivo của tenofovir chất nền OAT, ức chế in vivo

của OAT1 là không chắc. Sự ức chế OAT3 chưa được nghiên cứu trên in vivo. Acriptega 50mg/300mg/300mg có thể làm tăng huyết tương

nồng độ của các sản phẩm thuốc trong đó sự bài tiết phụ thuộc vào OAT3.

Các tương tác đã được thiết lập và lý thuyết với các loại thuốc kháng retrovirus và thuốc không kháng retrovirus được lựa chọn

các sản phẩm được liệt kê trong Bảng 3.

4.6 Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Phụ nữ có tiềm năng sinh đẻ

Phụ nữ có khả năng sinh con (WOCBP) nên được tư vấn về nguy cơ tiềm ẩn của ống thần kinh

khiếm khuyết với Acriptega 50mg/300mg/300mg (xem bên dưới), bao gồm cả việc xem xét các biện pháp tránh thai hiệu quả.

Nếu một phụ nữ có kế hoạch mang thai, những lợi ích và rủi ro của việc tiếp tục điều trị bằng Acriptega 50mg/300mg/300mg nên

thảo luận với bệnh nhân.

acriptega 50mg/300mg/300mg 4
acriptega 50mg/300mg/300mg 4

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Thai kỳ

Acriptega 50mg/300mg/300mg: Kinh nghiệm của con người từ một nghiên cứu giám sát kết quả sinh nở ở Botswana cho thấy sự gia tăng nhỏ của hệ thần kinh

khuyết tật ống; 7 trường hợp trong 3.591 ca đẻ (0,19%; KTC 95% 0,09%, 0,40%) cho các bà mẹ dùng phác đồ điều trị bằng Acriptega 50mg/300mg/300mgain tại thời điểm thụ thai so với 21 ca trong 19.361 ca đẻ (0,11%: KTC 95%

0,07%, 0,17%) đối với phụ nữ tiếp xúc với phác đồ không Acriptega 50mg/300mg/300mg tại thời điểm thụ thai.

Tỷ lệ dị tật ống thần kinh trong dân số chung dao động từ 0,5-1 trường hợp trên 1.000 trẻ đẻ sống

(0,05-0,1%). Hầu hết các khuyết tật ống thần kinh xảy ra trong vòng 4 tuần đầu tiên của quá trình phát triển phôi sau khi

thụ thai (khoảng 6 tuần sau kỳ kinh cuối cùng). Nếu một thai kỳ được xác nhận trong

tam cá nguyệt đầu tiên khi đang dùng Acriptega 50mg/300mg/300mg, những lợi ích và rủi ro của việc tiếp tục dùng Acriptega 50mg/300mg/300mg so với chuyển sang

một chế độ điều trị ARV khác nên được thảo luận với bệnh nhân về tuổi thai và tình trạng nguy kịch

tính đến khoảng thời gian phát triển khuyết tật ống thần kinh.

Dữ liệu được phân tích từ Cơ quan đăng ký mang thai kháng vi rút không chỉ ra nguy cơ sinh lớn

khiếm khuyết trong hơn600 phụ nữ tiếp xúc với Acriptega 50mg/300mg/300mg trong thời kỳ mang thai nhưng hiện vẫn chưa đủ để giải quyết

nguy cơ dị tật ống thần kinh.

Trong các nghiên cứu về độc tính sinh sản ở động vật, không có kết quả phát triển bất lợi nào, bao gồm cả khuyết tật ống thần kinh,

đã được xác định (xem phần 5.3). Acriptega 50mg/300mg/300mg đã được chứng minh là có thể đi qua nhau thai ở động vật.

Hơn 1000 kết quả do phơi nhiễm trong ba tháng cuối và ba tháng cuối của thai kỳ cho thấy không

bằng chứng về tăng nguy cơ nhiễm độc foeto / sơ sinh. Acriptega 50mg/300mg/300mg có thể được sử dụng trong lần thứ hai và thứ ba

ba tháng của thai kỳ khi lợi ích mong đợi biện minh cho nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Cho con bú

Acriptega 50mg/300mg/300mg được bài tiết qua sữa mẹ với một lượng nhỏ. Không có đủ thông tin về ảnh hưởng của

Acriptega 50mg/300mg/300mg ở trẻ sơ sinh / trẻ sơ sinh.

Khuyến cáo rằng phụ nữ nhiễm HIV không cho trẻ bú sữa mẹ trong bất kỳ trường hợp nào trong

để tránh lây truyền HIV.

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Khả năng sinh sản

Acriptega 50mg/300mg/300mg: Không có dữ liệu về ảnh hưởng của Acriptega 50mg/300mg/300mg đối với khả năng sinh sản của nam và nữ ở người. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không

ảnh hưởng của Acriptega 50mg/300mg/300mg đối với khả năng sinh sản của nam hoặc nữ (xem phần 5.3).

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Tác dụng không mong muốn

Acriptega 50mg/300mg/300mg: Tóm tắt hồ sơ an toàn

Phản ứng có hại nghiêm trọng nhất, gặp ở từng bệnh nhân, là phản ứng quá mẫn bao gồm

phát ban và ảnh hưởng nghiêm trọng đến gan (xem phần 4.4). Điều trị thường thấy nhất là điều trị bất lợi khẩn cấp

phản ứng là buồn nôn (13%), tiêu chảy (18%) và đau đầu (13%).

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Quá liều

Acriptega 50mg/300mg/300mg: Kinh nghiệm hạn chế về liều cao hơn một lần (lên đến 250 mg ở người khỏe mạnh) không cho thấy triệu chứng cụ thể

hoặc các dấu hiệu, ngoài những dấu hiệu được liệt kê là phản ứng bất lợi.

Quản lý thêm nên được chỉ định lâm sàng hoặc theo khuyến cáo của trung tâm chất độc quốc gia,

nơi có sẵn. Nếu quá liều xảy ra,

bệnh nhân nên được điều trị tích cực với sự theo dõi thích hợp, nếu cần. Vì Acriptega 50mg/300mg/300mg được đánh giá cao

liên kết với protein huyết tương, không chắc rằng nó sẽ bị loại bỏ đáng kể bằng thẩm phân.

acriptega 50mg/300mg/300mg 5
acriptega 50mg/300mg/300mg 5

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Đặc tính dược lực học

Acriptega 50mg/300mg/300mg: Nhóm dược lý: Thuốc kháng vi-rút dùng toàn thân, các thuốc chống vi-rút khác, mã ATC: J05AX12

Cơ chế hoạt động

Acriptega 50mg/300mg/300mg ức chế sự tích hợp của HIV bằng cách liên kết với vị trí hoạt động tích hợp và ngăn chặn sự chuyển chuỗi

bước tích hợp axit Deoxyribonucleic (DNA) retrovirus là chất cần thiết cho chu trình nhân lên của HIV.

Tác dụng dược lực học

Hoạt động kháng virus trong nuôi cấy tế bào

IC50 cho Acriptega 50mg/300mg/300mg trong các labstrain khác nhau sử dụng PBMC là 0,5 nM và khi sử dụng ô MT-4 thì

dao động từ 0,7-2 nM. Các IC50 tương tự đã được thấy đối với các chủng phân lập lâm sàng mà không có bất kỳ sự khác biệt lớn nào giữa

15

kiểu phụ; trong một bảng gồm 24 phân lập HIV-1 của các nhóm A, B, C, D, E, F và G và nhóm O, giá trị IC50 trung bình

là 0,2 nM (khoảng 0,02-2,14). IC50 trung bình cho 3 phân lập HIV-2 là 0,18 nM (khoảng 0,09-0,61).

Hoạt động kháng vi-rút kết hợp với các tác nhân kháng vi-rút khác

Ngoài ra, không

tác dụng đối kháng đã được thấy đối với Acriptega 50mg/300mg/300mg và adefovir, và ribavirin không có tác dụng rõ ràng đối với

hoạt động Acriptega 50mg/300mg/300mg.

Tác dụng của huyết thanh người

Trong huyết thanh 100% người, sự thay đổi nếp gấp protein trung bình là 75 lần, dẫn đến IC90 điều chỉnh protein là 0,064

µg / mL.

Sức cản

Kháng thuốc trong ống nghiệm

Chuyển đoạn nối tiếp được sử dụng để nghiên cứu sự tiến hóa kháng thuốc trong ống nghiệm. Khi sử dụng chủng HIV-1 IIIB trong phòng thí nghiệm trong

qua 112 ngày, các đột biến được chọn xuất hiện chậm, với sự thay thế ở các vị trí S153Y và F,

dẫn đến sự thay đổi tối đa về độ nhạy cảm là 4 (khoảng 2-4). Những đột biến này không được chọn trong

bệnh nhân được điều trị bằng Acriptega 50mg/300mg/300mg trong các nghiên cứu lâm sàng. Sử dụng chủng NL432, đột biến E92Q (FC 3) và

G193E (cũng là FC 3) đã được chọn. Đột biến E92Q đã được chọn ở những bệnh nhân có từ trước

kháng raltegravir sau đó được điều trị bằng Acriptega 50mg/300mg/300mg (được liệt kê là đột biến thứ cấp cho

Acriptega 50mg/300mg/300mg).

Trong các thí nghiệm lựa chọn thêm bằng cách sử dụng các phân lập lâm sàng của phân nhóm B, đột biến R263K đã được nhìn thấy trong cả năm

phân lập (sau 20 tuần trở đi). Trong kiểu phụ C (n = 2) và A / G (n = 2) tách biệt sự thay thế tích phân

R263K được chọn trong một phân lập và G118R trong hai phân lập. R263K được báo cáo từ hai ART

những bệnh nhân chưa từng có kinh nghiệm, INI với các phân nhóm B và C trong chương trình lâm sàng, nhưng không có tác dụng

về tính nhạy cảm với Acriptega 50mg/300mg/300mg trong ống nghiệm. G118R làm giảm độ nhạy cảm với Acriptega 50mg/300mg/300mg tại vị trí được hướng dẫn

đột biến (FC 10), nhưng không được phát hiện ở bệnh nhân dùng Acriptega 50mg/300mg/300mg trong chương trình Giai đoạn III.

Các đột biến chính cho raltegravir / elvitegravir (Q148H / R / K, N155H, Y143R / H / C, E92Q và T66I) không

ảnh hưởng đến tính nhạy cảm in vitro của Acriptega 50mg/300mg/300mg dưới dạng các đột biến đơn lẻ. Khi các đột biến được liệt kê là thứ yếu

Các đột biến liên quan đến chất ức chế tích hợp (đối với raltegravir / elvitegravir) được thêm vào các đột biến chính này trong

các thí nghiệm với các thể đột biến hướng vào vị trí, tính nhạy cảm với Acriptega 50mg/300mg/300mg vẫn không thay đổi (FC <2 so với kiểu hoang dã

vi rút), ngoại trừ trường hợp đột biến Q148, trong đó FC từ 5-10 trở lên được nhìn thấy với sự kết hợp của

đột biến thứ cấp nhất định. Ảnh hưởng của đột biến Q148 (H / R / K) cũng đã được xác minh trong đoạn

thí nghiệm với các đột biến được chỉ đạo tại địa điểm. Trong seđoạn rial với chủng NL432, bắt đầu với trang web được chỉ đạo

các thể đột biến chứa N155H hoặc E92Q, không có sự lựa chọn kháng thuốc nào nữa (FC không thay đổi xung quanh 1).

Ngược lại, bắt đầu với các đột biến chứa đột biến Q148H (FC 1), một loạt các đột biến thứ cấp là

được thấy với sự gia tăng hệ quả của FC đến các giá trị> 10.

Giá trị giới hạn kiểu hình có liên quan về mặt lâm sàng (FC so với virus kiểu hoang dã) chưa được xác định; kiểu gen

kháng thuốc là một yếu tố dự báo tốt hơn cho kết quả.

Bảy trăm lẻ năm phân lập kháng raltegravir từ những bệnh nhân có kinh nghiệm với raltegravir đã được phân tích

mẫn cảm với Acriptega 50mg/300mg/300mg. Acriptega 50mg/300mg/300mg có ít hơn hoặc bằng 10 FC so với 94% của 705 lâm sàng

cách ly.

Kháng chiến in vivo

Ở những bệnh nhân chưa được điều trị trước đó nhận Acriptega 50mg/300mg/300mg + 2 NRTI trong Giai đoạn IIb và Giai đoạn III, không phát triển

kháng thuốc với lớp tích hợp hoặc lớp NRTI đã được thấy (n = 1118 lần theo dõi trong 48-96 tuần). Trong

Những bệnh nhân chưa được điều trị trước đó nhận Acriptega 50mg/300mg/300mg + lamivudine trong các nghiên cứu GEMINI đến tuần 96

(n = 716), không thấy sự phát triển của kháng đối với lớp tích phân hoặc lớp NRTI.

16

Ở những bệnh nhân với các liệu pháp điều trị thất bại trước đó, nhưng chưa từng sử dụng loại tích hợp (nghiên cứu SAILING), thuốc ức chế tích hợp

sự thay thế được quan sát thấy ở 4/354 bệnh nhân (theo dõi 48 tuần) được điều trị bằng Acriptega 50mg/300mg/300mg,

được đưa ra kết hợp với phác đồ nền đã chọn của điều tra viên (BR). Trong bốn môn này, hai môn

có sự thay thế tích phân R263K duy nhất, với FC tối đa là 1,93, một đối tượng có một đa hình

Thay thế tích hợp V151V / I, với FC tối đa là 0,92 và một đối tượng đã có tích hợp từ trước

đột biến và được cho là đã có kinh nghiệm tích hợp hoặc bị nhiễm vi rút kháng tích hợp do

truyền tải. Đột biến R263K cũng được chọn lọc trong ống nghiệm (xem ở trên).

Với sự hiện diện của tính kháng phân loại tích hợp (nghiên cứu VIKING-3), các đột biến sau đây đã được chọn ở 32

bệnh nhân bị thất bại virus học được xác định theo phác đồ (PDVF) đến Tuần 24 và với các kiểu gen được ghép đôi (tất cả

được điều trị bằng Acriptega 50mg/300mg/300mg 50 mg x 2 lần / ngày + chất nền được tối ưu hóa): L74L / M (n = 1), E92Q (n = 2),

Y143H (n = 1), S147G (n = 1), Q148H / K / R (n = 4), và N155H

(n = 1) và E157E / Q (n = 1). Điều trị khẩn cấp đề kháng tích hợp thường xuất hiện ở những bệnh nhân có

lịch sử của đột biến Q148 (đường cơ sở hoặc lịch sử). Năm đối tượng khác trải qua PDVF giữa các tuần

24 và 48, và 2 trong số 5 người này có đột biến điều trị. Các đột biến phát sinh điều trị hoặc hỗn hợp của

các đột biến quan sát được là L74I (n = 1), N155H (n = 2).

Nghiên cứu VIKING-4 đã kiểm tra Acriptega 50mg/300mg/300mg (cộng với liệu pháp nền được tối ưu hóa) ở các đối tượng mắc bệnh tiểu học

kiểu gen kháng INIs khi Sàng lọc ở 30 đối tượng. Các đột biến phát sinh điều trị được quan sát là

phù hợp với những gì được quan sát trong nghiên cứu VIKING-3.

Ở những bệnh nhi với các liệu pháp điều trị thất bại trước đó, nhưng chưa biết đến loại tích hợp, chất ức chế tích phân

thay thế G118R đã được quan sát thấy ở 5/159 bệnh nhân được điều trị bằng Acriptega 50mg/300mg/300mg, được cho kết hợp với một

điều tra viên đã chọn phác đồ nền. Trong số năm người này, 4 người tham gia có liên kết tích hợp bổ sung

thay thế như sau: L74M, E138E / K, E92E / Q và T66I. Bốn trong số 5 người tham gia với

G118R có sẵn dữ liệu kiểu hình. Acriptega 50mg/300mg/300mg FC (thay đổi lần so với virus kiểu dại) cho những

bốn người tham gia dao động từ 6 đến 25 lần.

Ảnh hưởng đến điện tâm đồ

Không có tác dụng liên quan nào được thấy trên khoảng QTc, với liều vượt quá liều lâm sàng khoảng

gấp ba lần.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Hiệu quả của Acriptega 50mg/300mg/300mg ở các đối tượng nhiễm HIV, chưa từng điều trị dựa trên các phân tích dữ liệu 96 tuần

từ hai thử nghiệm ngẫu nhiên, quốc tế, mù đôi, có đối chứng tích cực, SPRING-2 (ING113086) và

DUY NHẤT (ING114467). Điều này được hỗ trợ bởi dữ liệu 96 tuần từ một nghiên cứu nhãn mở, ngẫu nhiên và có kiểm soát tích cực FLAMINGO (ING114915) và dữ liệu bổ sung từ giai đoạn nhãn mở của SINGLE tới

144 tuần. Hiệu quả của Acriptega 50mg/300mg/300mg kết hợp với lamivudine ở người lớn được hỗ trợ trong 96 tuần

dữ liệu từ hai nghiên cứu ngẫu nhiên, ngẫu nhiên, đa trung tâm, mù đôi, không tự ti kéo dài 148 tuần giống hệt nhau

(204861) và GEMINI-2 (205543).

Trong SPRING-2, 822 người lớn được chọn ngẫu nhiên và nhận ít nhất một liều Acriptega 50mg/300mg/300mg 50 mg một lần

hàng ngày hoặc raltegravir (RAL) 400 mg x 2 lần / ngày, cả hai đều được dùng với ABC / 3TC hoặc TDF / FTC. Tại

ban đầu, tuổi trung bình của bệnh nhân là 36 tuổi, 14% là nữ, 15% không phải người da trắng, 11% bị viêm gan B và / hoặc C

đồng nhiễm và 2% là CDC loại C, các đặc điểm này tương tự nhau giữa các nhóm điều trị.

Trong SINGLE, 833 đối tượng được chọn ngẫu nhiên và nhận ít nhất một liều Acriptega 50mg/300mg/300mg 50 mg một lần

hàng ngày với abacavir-lamivudine liều cố định (Acriptega 50mg/300mg/300mg + ABC / 3TC) hoặc efavirenz-tenofoviremtricitabine liều cố định (EFV / TDF / FTC). Ở thời điểm ban đầu, tuổi trung bình của bệnh nhân là 35 tuổi, 16% là nữ, 32% không da trắng, 7% bị đồng nhiễm viêm gan C và 4% là CDC loại C, những đặc điểm này tương tự nhau

giữa các nhóm điều trị.

Điểm cuối chính và các kết quả khác của tuần 48 (bao gồm các kết quả theo hiệp biến cơ sở chính) cho

SPRING-2 và SINGLE được trình bày trong Bảng 5.

acriptega 50mg/300mg/300mg 6
acriptega 50mg/300mg/300mg 6

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Đặc tính dược động học

Acriptega 50mg/300mg/300mg: Trong giai đoạn I nghiên cứu ở các đối tượng khỏe mạnh, CVb% giữa đối tượng cho AUC và

Cmax dao động từ ~ 20 đến 40% và Cτ từ 30 đến 65% qua các nghiên cứu. Sự thay đổi PK giữa các chủ thể của

Sự thay đổi trong chủ đề (CVw%) là

thấp hơn sự thay đổi giữa các chủ thể.

Viên nén bao phim và viên nén phân tán không có sinh khả dụng như nhau. Sinh khả dụng tương đối

của viên nén phân tán cao hơn xấp xỉ 1,6 lần so với viên nén bao phim. Do đó, 50 mg

Liều Acriptega 50mg/300mg/300mg được sử dụng dưới dạng (các) viên nén bao phim sẽ có mức tiếp xúc tương tự với Acriptega 50mg/300mg/300mg 30 mg

liều dùng như sáu viên nén phân tán 5 mg. Tương tự, một liều Acriptega 50mg/300mg/300mg 40 mg được dùng làm bốn

Viên nén bao phim 10 mg sẽ cung cấp chất sánhtiếp xúc với liều Acriptega 50mg/300mg/300mg 25 mg được dùng như

năm viên nén phân tán 5 mg.

Sự hấp thụ

Acriptega 50mg/300mg/300mg được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, với Tmax trung bình ở 2 đến 3 giờ sau liều cho

công thức viên nén.

Khả dụng sinh học của Acriptega 50mg/300mg/300mg

phụ thuộc vào thành phần bữa ăn: bữa ăn ít chất béo, vừa phải và nhiều chất béo làm tăng Acriptega 50mg/300mg/300mg AUC (0-∞) lên 33%, 41%,

và 66%, tăng Cmax lên 46%, 52% và 67%, kéo dài Tmax lên 3, 4 và 5 giờ từ 2 giờ dưới

điều kiện nhịn ăn, tương ứng đối với viên nén bao phim. Những sự gia tăng này có thể liên quan đến lâm sàng trong

sự hiện diện của khả năng kháng lớp tích hợp nhất định. Vì vậy, Acriptega 50mg/300mg/300mg được khuyến cáo nên dùng cùng với thức ăn

bệnh nhân nhiễm HIV có kháng phân loại tích hợp (xem phần 4.2).

Phân phối

Acriptega 50mg/300mg/300mg liên kết cao (> 99%) với protein huyết tương người dựa trên dữ liệu in vitro. Khối lượng rõ ràng

phân bố là 17 L đến 20 L ở bệnh nhân nhiễm HIV, dựa trên phân tích dược động học dân số.

Tổng lượng máu và

tỷ lệ nồng độ phóng xạ liên quan đến thuốc trong huyết tương trung bình từ 0,441 đến 0,535, cho thấy mức tối thiểu

sự liên kết của hoạt độ phóng xạ với các thành phần của tế bào máu. Phần không liên kết của Acriptega 50mg/300mg/300mg trong huyết tương

Tăng ở nồng độ albumin huyết thanh thấp (<35 g / L) khi thấy ở người suy gan trung bình.

Trong 13 đối tượng chưa từng điều trị trên Acriptega 50mg/300mg/300mg ổn định

cộng với phác đồ abacavir / lamivudine, nồng độ Acriptega 50mg/300mg/300mg trong CSF trung bình là 18 ng / mL (tương đương với

nồng độ huyết tương không bị ràng buộc và cao hơn IC50).

AUC trong dịch cổ tử cung, mô cổ tử cung và

mô âm đạo là 6-10% trong số những người trong huyết tương tương ứng ở trạng thái ổn định. AUC trong tinh dịch là 7% và 17%

acriptega 50mg/300mg/300mg 7

Acriptega 50mg/300mg/300mg – Chuyển đổi sinh học

Acriptega 50mg/300mg/300mg được chuyển hóa chủ yếu thông qua quá trình glucuronid hóa qua UGT1A1 với một CYP3A nhỏ

thành phần. Acriptega 50mg/300mg/300mg là hợp chất lưu hành chủ yếu trong huyết tương; thận loại bỏ

hoạt chất không thay đổi thấp (<1% liều dùng). Năm mươi ba phần trăm tổng liều uống được thải trừ

không thay đổi trong phân. Không biết liệu tất cả hay một phần của điều này là do hoạt chất hoặc mật không được hấp thụ

sự bài tiết của liên hợp glucuronidate, có thể bị phân hủy thêm để tạo thành hợp chất mẹ trong

lòng ruột. Ba mươi hai phần trăm của tổng liều uống được bài tiết qua nước tiểu, được đại diện bởi ether glucuronid

của Acriptega 50mg/300mg/300mg (18,9% tổng liều), chất chuyển hóa N-dealkylation (3,6% tổng liều), và chất chuyển hóa

được hình thành bởi quá trình oxy hóa ở cacbon benzylic (3,0% tổng liều lượng).

Tương tác thuốc

Trong ống nghiệm, Acriptega 50mg/300mg/300mg chứng minh không có sự ức chế trực tiếp hoặc yếu (IC50> 50 μM) đối với các enzym cytochrome

P450 (CYP) 1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 CYP3A, uridine diphosphate

glucuronosyl transferase (UGT) 1A1 hoặc UGT2B7, hoặc các chất vận chuyển Pgp, BCRP, BSEP, OATP1B1,

Trong ống nghiệm, Acriptega 50mg/300mg/300mg không tạo ra CYP1A2, CYP2B6 hoặc

CYP3A4. Dựa trên dữ liệu này, Acriptega 50mg/300mg/300mg dự kiến ​​sẽ không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc

các sản phẩm là cơ chất của các enzym hoặc chất vận chuyển chính (xem phần 4.5).

Trong ống nghiệm, Acriptega 50mg/300mg/300mg không phải là chất nền của OATP 1B1, OATP 1B3 hoặc OCT 1 của người.

Loại bỏ

Acriptega 50mg/300mg/300mg có thời gian bán thải cuối cùng là ~ 14 giờ. Độ thanh thải biểu kiến ​​qua đường miệng (CL / F) là khoảng

1L / giờ ở bệnh nhân nhiễm HIV dựa trên phân tích dược động học dân số.

Tuyến tính / không tuyến tính

Tính tuyến tính của dược động học Acriptega 50mg/300mg/300mg phụ thuộc vào liều lượng và công thức. Sau bằng miệng

quản lý các công thức viên nén bao phim, nói chung, Acriptega 50mg/300mg/300mg thể hiện phi tuyến tính

dược động học với sự gia tăng tiếp xúc với huyết tương ít hơn tỷ lệ với liều lượng từ 2 đến 100 mg; Tuy nhiên

tăng phơi nhiễm Acriptega 50mg/300mg/300mg xuất hiện với liều tỷ lệ từ 25 mg đến 50 mg đối với viên nén bao phim

công thức. Với viên nén bao phim 50 mg x 2 lần / ngày, thời gian tiếp xúc trong 24 giờ là xấp xỉ

tăng gấp đôi so với viên nén bao phim 50 mg x 1 lần / ngày.

(Các) mối quan hệ dược động học / dược lực học

Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên, với liều lượng khác nhau, các đối tượng nhiễm HIV-1 được điều trị bằng đơn trị liệu Acriptega 50mg/300mg/300mg

(ING111521) đã chứng minh hoạt tính kháng vi rút nhanh chóng và phụ thuộc vào liều lượng, với sự suy giảm trung bình RNA HIV-1 của

2,5 log10 ở ngày thứ 11 đối với liều 50 mg. Đáp ứng kháng vi-rút này được duy trì trong 3 đến 4 ngày sau liều cuối cùng

ở nhóm viên nén bao phim 50 mg.

Mô hình PK / PD sử dụng dữ liệu tổng hợp từ các nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân kháng tích hợp cho thấy rằng

Tăng liều từ viên nén bao phim 50 mg x 2 lần / ngày lên viên nén bao phim 100 mg x 2 lần / ngày có thể

tăng hiệu quảbản chất của Acriptega 50mg/300mg/300mg ở bệnh nhân đề kháng với tích hợp và các lựa chọn điều trị hạn chế

do khả năng chống đa lớp tiên tiến. Tỷ lệ người trả lời (HIV-1 RNA <50 c / mL) ở tuần thứ 24

dự đoán sẽ tăng khoảng 4-18% ở những đối tượng có Q148 + ≥2 đột biến thứ cấp từ

Mặc dù những kết quả mô phỏng này chưa được xác nhận trong các thử nghiệm lâm sàng,

Liều cao này có thể được xem xét khi có đột biến thứ cấp Q148 + ≥2 từ G140A / C / S,

E138A / K / T, L74I ở những bệnh nhân có các lựa chọn điều trị hạn chế tổng thể do tình trạng kháng nhiều loại tiên tiến.

Không có dữ liệu lâm sàng về tính an toàn hoặc hiệu quả của viên nén bao phim 100 mg, liều hai lần mỗi ngày. Điều trị chung với atazanavir làm tăng mức độ phơi nhiễm của Acriptega 50mg/300mg/300mg một cách rõ rệt, và không nên sử dụng ở

kết hợp với liều cao này, vì không đảm bảo an toàn khi tiếp xúc với Acriptega 50mg/300mg/300mg

thành lập.

Quần thể bệnh nhân đặc biệt

Bọn trẻ

Dược động học của Acriptega 50mg/300mg/300mg dùng một lần mỗi ngày dưới dạng viên nén bao phim và phân tán trong HIV-1

trẻ sơ sinh, trẻ em và thanh thiếu niên bị nhiễm bệnh từ 4 tuần tuổi đến <18 tuổi được đánh giá liên tục trong hai lần

nghiên cứu (P1093 / ING112578 và ODYSSEY / 201296). Trạng thái ổn định tiếp xúc với plasma mô phỏng một lần mỗi ngày.

0 0 votes
Article Rating
Subscribe
Notify of
guest
0 Comments
Inline Feedbacks
View all comments
0
Would love your thoughts, please comment.x
()
x
0983.521.373