Thuốc CAL-N-CET

Mô tả

Thuốc CAL-N-CET – chỉ định và sử dụng

Thuốc CAL-N-CET được chỉ định để điều trị cường cận giáp thứ phát (HPT) ở bệnh nhân thận mãn tính

bệnh (CKD) khi lọc máu [xem Nghiên cứu lâm sàng (14.1)].

1.2 Ung thư biểu mô tuyến cận giáp

Thuốc CAL-N-CET được chỉ định để điều trị tăng calci huyết ở bệnh nhân Ung thư biểu mô tuyến cận giáp [xem Lâm sàng

Các nghiên cứu (14.2)].

1.3 Cường cận giáp nguyên phát

Thuốc CAL-N-CET được chỉ định để điều trị tăng calci huyết nghiêm trọng ở những bệnh nhân có HPT nguyên phát không thể

trải qua phẫu thuật cắt tuyến cận giáp [xem Nghiên cứu lâm sàng (14.3)].

Thuốc CAL-N-CET – Liều lượng và cách dùng

Viên nén Thuốc CAL-N-CET nên được uống cả viên và không nên chia nhỏ. Thuốc CAL-N-CET nên được thực hiện với thức ăn hoặc

ngay sau bữa ăn.

Liều dùng phải được cá nhân hóa.

2.1 Cường cận giáp thứ phát ở bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính đang lọc máu

Liều uống khởi đầu được khuyến cáo của Thuốc CAL-N-CET là 30 mg x 1 lần / ngày. Canxi huyết thanh và phốt pho huyết thanh

nên được đo trong vòng 1 tuần và hormone tuyến cận giáp (iPTH) còn nguyên vẹn nên được đo từ 1 đến 4 tuần

sau khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều của Thuốc CAL-N-CET. Thuốc CAL-N-CET không nên được chuẩn độ thường xuyên hơn mọi

2 đến 4 tuần thông qua các liều tuần tự 30, 60, 90, 120 và 180 mg một lần mỗi ngày để nhắm mục tiêu mức iPTH

150 đến 300 pg / mL. Mức iPTH huyết thanh nên được đánh giá không sớm hơn 12 giờ sau khi dùng thuốc với Thuốc CAL-N-CET.

Thuốc CAL-N-CET có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp với vitamin D sterol và / hoặc chất kết dính phốt phát.

Trong quá trình chuẩn độ liều, nồng độ canxi huyết thanh phải được theo dõi thường xuyên và nếu nồng độ giảm xuống dưới

trong phạm vi bình thường, cần thực hiện các bước thích hợp để tăng nồng độ canxi huyết thanh, chẳng hạn như bằng cách

bổ sung canxi, bắt đầu hoặc tăng liều lượng chất kết dính phốt phát gốc canxi, bắt đầu hoặc

tăng liều vitamin D sterol, hoặc tạm thời ngừng điều trị bằng Thuốc CAL-N-CET [xem Cảnh báo và

Biện pháp phòng ngừa (5.1, 5.6)].

Thuốc CAL-N-CET và một số lưu ý

Thuốc CAL-N-CET: Ung thư biểu mô tuyến cận giáp và Cường cận giáp nguyên phát

Liều uống khởi đầu được khuyến cáo của Thuốc CAL-N-CET là 30 mg x 2 lần / ngày.

Liều Thuốc CAL-N-CET nên được điều chỉnh sau mỗi 2 đến 4 tuần thông qua các liều tuần tự 30 mg x 2 lần / ngày,

60 mg x 2 lần / ngày và 90 mg x 2 lần / ngày và 90 mg x 3 hoặc 4 lần / ngày nếu cần để bình thường hóa huyết thanh

mức canxi [xem Cảnh báo và Thận trọng (5.6)].

HÌNH THỨC VÀ CƯỜNG LỰC LIỀU LƯỢNG

Viên nén Thuốc CAL-N-CET được bào chế dưới dạng viên nén hình bầu dục, bao phim, màu xanh lục nhạt, được đánh dấu “AMG” ở một mặt

và “30” hoặc “60” hoặc “90” ở phía đối diện của các cường độ 30 mg, 60 mg hoặc 90 mg, tương ứng.

Chống chỉ định Thuốc CAL-N-CET

Thuốc CAL-N-CET: Hạ calci huyết: Không nên bắt đầu điều trị bằng Thuốc CAL-N-CET nếu calci huyết thanh thấp hơn giới hạn dưới của

phạm vi bình thường [xem Cảnh báo và Thận trọng (5.1)].

Thuốc CAL-N-CET và cảnh báo

Hạ calci huyết

Thuốc CAL-N-CET làm giảm canxi huyết thanh và do đó, bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận về sự xuất hiện của

hạ calci huyết. Các biểu hiện tiềm ẩn của hạ calci huyết bao gồm dị cảm, đau cơ, co cứng cơ,

uốn ván, và co giật.

Canxi huyết thanh nên được đo trong vòng 1 tuần sau khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều Thuốc CAL-N-CET. Một khi

liều duy trì đã được thiết lập, nên đo canxi huyết thanh khoảng hàng tháng [xem Liều lượng

và Quản trị (2.1)].

Nếu canxi huyết thanh giảm xuống dưới 8,4 mg / dL nhưng vẫn trên 7,5 mg / dL, hoặc nếu các triệu chứng của hạ canxi huyết xảy ra,

Chất kết dính phốt phát chứa canxi và / hoặc sterol vitamin D có thể được sử dụng để tăng canxi huyết thanh. Nếu huyết thanh

canxi giảm xuống dưới 7,5 mg / dL, hoặc nếu các triệu chứng của hạ canxi máu vẫn còn và không thể sử dụng liều vitamin D

tăng, ngừng sử dụng Thuốc CAL-N-CET cho đến khi nồng độ canxi huyết thanh đạt 8,0 mg / dL và / hoặc các triệu chứng của

hạ calci huyết đã khỏi. Việc điều trị nên được bắt đầu lại bằng cách sử dụng liều thấp nhất tiếp theo của Thuốc CAL-N-CET [xem

Liều lượng và Cách dùng (2.1)].

Trong các nghiên cứu kéo dài 26 tuần trên bệnh nhân mắc bệnh thận mạn được lọc máu, 66% bệnh nhân dùng Thuốc CAL-N-CET so với 25% của

bệnh nhân dùng giả dược có ít nhất một giá trị canxi huyết thanh <8,4 mg / dL. Dưới 1% bệnh nhân ở

mỗi nhóm ngừng thuốc nghiên cứu vĩnh viễn do hạ calci huyết.

Thuốc CAL-N-CET không được chỉ định cho bệnh nhân CKD không phải chạy thận nhân tạo. Ở những bệnh nhân có HPT thứ phát và CKD thì không

về lọc máu, tính an toàn và hiệu quả lâu dài của Thuốc CAL-N-CET vẫn chưa được thiết lập. Các nghiên cứu lâm sàng chỉ ra

rằng bệnh nhân CKD được điều trị bằng Thuốc CAL-N-CET không lọc máu có nguy cơ hạ calci huyết cao hơn so với

Bệnh nhân CKD được điều trị bằng CAL-N-CET đang chạy thận nhân tạo, có thể do nồng độ canxi cơ bản thấp hơn. Trong một giai đoạn

3 nghiên cứu trong thời gian 32 tuần và bao gồm 404 bệnh nhân mắc bệnh thận mạn không lọc máu (302 cinacalcet,

102 giả dược), trong đó liều trung bình cho cinacalcet là 60 mg mỗi ngày khi hoàn thành nghiên cứu, 80%

Bệnh nhân được điều trị bằng Thuốc CAL-N-CET có ít nhất một giá trị canxi huyết thanh <8,4 mg / dL so với 5% của

bệnh nhân dùng giả dược.

Động kinh

Trong các nghiên cứu lâm sàng, các cơn động kinh (chủ yếu là co giật toàn thân hoặc co giật) được quan sát lại trong 1,4% (43/3049) trong số

Bệnh nhân được điều trị bằng Thuốc CAL-N-CET và 0,7% (5/687) bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Trong khi cơ sở cho báo cáo

sự khác biệt về tỷ lệ co giật không rõ ràng, ngưỡng co giật được hạ xuống do lượng huyết thanh giảm đáng kể

nồng độ canxi. Do đó, nên theo dõi chặt chẽ nồng độ canxi huyết thanh ở những bệnh nhân dùng CAL-N-CET,

đặc biệt là ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn co giật [xem Cảnh báo và Thận trọng (5.1)].

5.3 Tụt huyết áp và / hoặc suy tim tồi tệ hơn

Trong giám sát an toàn sau khi đưa ra thị trường, các trường hợp riêng biệt, đặc trưng của hạ huyết áp, suy tim nặng hơn,

và / hoặc rối loạn nhịp tim đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng tim, trong đó mối quan hệ nhân quả

đối với Thuốc CAL-N-CET không thể được loại trừ hoàn toàn và có thể được điều chỉnh bởi sự giảm canxi huyết thanh

cấp [xem Phản ứng có hại (6.2)].

Bệnh xương động lực

Bệnh xương tăng động có thể phát triển nếu mức iPTH bị ức chế dưới 100 pg / mL. Một nghiên cứu lâm sàng

đánh giá mô hình xương ở những bệnh nhân được điều trị bằng Thuốc CAL-N-CET trong 1 năm. Ba bệnh nhân nhẹ

bệnh xương tuyến cận giáp khi bắt đầu nghiên cứu đã phát triển bệnh xương tuyến trong quá trình điều trị

với CAL-N-CET. Hai trong số những bệnh nhân này có mức iPTH dưới 100 pg / mL tại nhiều thời điểm trong

học. Trong ba nghiên cứu kéo dài 6 tháng, giai đoạn 3 được thực hiện ở bệnh nhân CKD đang chạy thận nhân tạo, 11% bệnh nhân được điều trị

với CAL-N-CET có giá trị iPTH trung bình dưới 100 pg / mL trong giai đoạn đánh giá hiệu quả. Nếu mức iPTH

giảm xuống dưới 150 pg / mL ở những bệnh nhân được điều trị bằng CAL-N-CET, liều lượng của Thuốc CAL-N-CET và / hoặc vitamin D sterol

nên giảm hoặc ngừng điều trị.

Suy gan

Tiếp xúc với cinacalcet, theo định nghĩa của Khu vực dưới đường cong (AUC0-inf), tăng 2,4 và 4,2 lần trong

bệnh nhân suy gan vừa và nặng, tương ứng. Những bệnh nhân này cần được theo dõi

trong suốt quá trình điều trị với Thuốc CAL-N-CET [xem Sử dụng trong các quần thể cụ thể (8.7) và Dược lý lâm sàng (12.3)].

Thử nghiệm trong phòng thí nghiệm

Cường cận giáp thứ phát ở bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính đang lọc máu

Canxi huyết thanh và phốt pho huyết thanh nên được đo trong vòng 1 tuần và iPTH nên được đo từ 1 đến

4 tuần sau khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều Thuốc CAL-N-CET. Khi liều duy trì đã được thiết lập, huyết thanh

canxi và phốt pho huyết thanh nên được đo khoảng hàng tháng, và iPTH cứ sau 1 đến 3 tháng [xem

Liều lượng và Cách dùng (2.1)]. Các phép đo PTH trong quá trình nghiên cứu CAL-N-CET thu được bằng cách sử dụng

Xét nghiệm đo miễn dịch Nichols iPTH (IRMA).

Ở những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối, nồng độ testosterone thường dưới mức bình thường. Trong một

Nghiên cứu đối chứng với giả dược ở bệnh nhân CKD đang lọc máu, có sự giảm testosterone toàn phần và tự do ở

bệnh nhân nam sau 6 tháng điều trị bằng Thuốc CAL-N-CET. Mức tổng testosterone giảm a

trung bình là 15,8% ở những bệnh nhân được điều trị bằng CAL-N-CET và 0,6% ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược. Mức độ miễn phí

testosterone giảm trung bình 31,3% ở những bệnh nhân được điều trị bằng CAL-N-CET và giảm 16,3% ở những bệnh nhân được điều trị tại chỗ. Ý nghĩa lâm sàng của những giảm testosterone huyết thanh này vẫn chưa được biết.

Bệnh nhân bị ung thư biểu mô tuyến cận giáp hoặc cường cận giáp nguyên phát

Canxi huyết thanh nên được đo trong vòng 1 tuần sau khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều Thuốc CAL-N-CET. Một lần

mức liều duy trì đã được thiết lập, nên đo canxi huyết thanh 2 tháng một lần [xem Liều lượng

và Quản trị (2.2)].

Thuốc CAL-N-CET và các công dụng

Kinh nghiệm Thử nghiệm Lâm sàng

Bởi vì các thử nghiệm lâm sàng được tiến hành trong các điều kiện khác nhau, tỷ lệ phản ứng phụ được quan sát thấy trong

các thử nghiệm lâm sàng của một loại thuốc không thể được so sánh trực tiếp với tỷ lệ trong các thử nghiệm lâm sàng của một loại thuốc khác và có thể không

phản ánh tỷ lệ quan sát được trong thực hành lâm sàng.

Cường cận giáp thứ phát ở bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính đang lọc máu

Trong ba thử nghiệm lâm sàng mù đôi, có đối chứng với giả dược, 1126 bệnh nhân mắc bệnh thận mạn được lọc máu đã nhận được thuốc nghiên cứu

(656 Thuốc CAL-N-CET, 470 giả dược) trong tối đa 6 tháng. Các phản ứng có hại được báo cáo thường xuyên nhất (tỷ lệ xảy ra ở

ít nhất 5% trong nhóm CAL-N-CET và lớn hơn giả dược) được cung cấp trong Bảng 1. Báo cáo thường xuyên nhất

phản ứng bất lợi trong nhóm Thuốc CAL-N-CET là buồn nôn, nôn và tiêu chảy.

Co giật được quan sát thấy ở 1,4% (13/910) bệnh nhân được điều trị bằng cinacalcet và 0,7% (5/641) người được điều trị bằng giả dược

bệnh nhân trên tất cả các thử nghiệm đối chứng giả dược đã hoàn thành.

* Bao gồm các sự kiện được báo cáo với tỷ lệ cao hơn trong nhóm CAL-N-CET so với nhóm giả dược.

Tỷ lệ rea bất lợi nghiêm trọngtỷ lệ tương tự trong nhóm Thuốc CAL-N-CET và giả dược (29% so với 31%,

tương ứng).

Kinh nghiệm 12 tháng với CAL-N-CET trong bệnh cường cận giáp thứ phát

Hai trăm sáu mươi sáu bệnh nhân từ hai trong số các nghiên cứu pha 3 ở bệnh nhân mắc bệnh thận mạn được lọc máu tiếp tục

được điều trị bằng CAL-N-CET hoặc giả dược trong một nghiên cứu mở rộng mù đôi kéo dài 6 tháng (tổng điều trị kéo dài 12 tháng

thời hạn). Tỷ lệ và bản chất của các phản ứng bất lợi trong nghiên cứu mở rộng dài hạn này có thể so sánh với

những quan sát được trong nghiên cứu giai đoạn 3 ban đầu.

Ung thư biểu mô tuyến cận giáp và Cường cận giáp nguyên phát

Hồ sơ an toàn của Thuốc CAL-N-CET trong các quần thể bệnh nhân này thường phù hợp với hồ sơ được thấy ở bệnh nhân

CKD khi lọc máu. Bốn mươi sáu bệnh nhân được điều trị bằng cinacalcet trong một nghiên cứu trên một nhánh, 29 bệnh nhân với Parathyroid

Ung thư biểu mô và 17 với pHPT khó chữa. Chín (20%) bệnh nhân rút khỏi nghiên cứu do tác dụng phụ

sự kiện. Các phản ứng ngoại ý thường xuyên nhất và nguyên nhân thường xuyên nhất của việc cai nghiện ở những bệnh nhân này

quần thể buồn nôn và nôn mửa. Các trường hợp buồn nôn và nôn mửa nghiêm trọng hoặc kéo dài có thể dẫn đến

mất nước và tăng calci huyết nặng hơn vì vậy cần theo dõi cẩn thận các chất điện giải ở bệnh nhân

với các triệu chứng này.

8 bệnh nhân tử vong trong khi nghiên cứu, 7 bệnh nhân mắc ung thư biểu mô tuyến cận giáp (24%) và 1 bệnh nhân (6%) có pHPT khó chữa.

Nguyên nhân tử vong là tim mạch (5 bệnh nhân), suy đa phủ tạng (1 bệnh nhân), xuất huyết tiêu hóa

(1 bệnh nhân) và ung thư biểu mô di căn (1 bệnh nhân). Các biến cố có hại của hạ calci huyết được báo cáo trong ba

bệnh nhân (7%).

Co giật được quan sát thấy ở 0,7% (1/140) bệnh nhân điều trị cinacalcet và 0,0% (0/46) bệnh nhân điều trị giả dược

bệnh nhân trong tất cả các nghiên cứu lâm sàng.

Trải nghiệm tiếp thị sau với Thuốc CAL-N-CET

Các phản ứng phụ sau đây đã được xác định trong quá trình sử dụng Thuốc CAL-N-CET sau phê duyệt. Bởi vì những

các phản ứng được báo cáo một cách tự nguyện từ một quần thể có quy mô không chắc chắn, không phải lúc nào cũng có thể tin cậy được

ước tính tần suất của chúng hoặc thiết lập mối quan hệ nhân quả với việc tiếp xúc với ma túy.

Phát ban, phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch và mày đay), tiêu chảy và đau cơ đã từng

được xác định là phản ứng có hại trong quá trình sử dụng CAL-N-CET sau phê duyệt. Các trường hợp biệt lập, mang phong cách riêng của

hạ huyết áp, suy tim nặng hơn và / hoặc loạn nhịp tim đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng CAL-N-CET

suy giảm chức năng tim trong giám sát an toàn sau khi đưa ra thị trường.

Tương tác Thuốc CAL-N-CET

Chất ức chế CYP3A4 mạnh

Cinacalcet được chuyển hóa một phần bởi CYP3A4. Có thể cần điều chỉnh liều Thuốc CAL-N-CET nếu bệnh nhân

bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: ketoconazole, itraconazole). IPTH

và nồng độ canxi huyết thanh nên được theo dõi chặt chẽ ở những bệnh nhân này [xem Dược lý lâm sàng

7.2 Chất nền CYP2D6

Cinacalcet là một chất ức chế mạnh CYP2D6. Có thể cần điều chỉnh liều đối với các thuốc dùng đồng thời

được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2D6 (ví dụ, desipramine, metoprolol và carvedilol) và đặc biệt

những loại có chỉ số điều trị hẹp (ví dụ, flecainide và hầu hết các thuốc chống trầm cảm ba vòng) [xem phần Lâm sàng

Dược học (12.3)].

Một số nghiên cứu Thuốc CAL-N-CET

Mang thai: Loại C

Ở chuột cái mang thai được cho uống với liều lượng 2, 25, 50 mg / kg / ngày cinacalcet trong thời kỳ mang thai, không

sinh quái thai được quan sát thấy ở liều lên đến 50 mg / kg / ngày (phơi nhiễm gấp 4 lần so với khi dùng đường uống của người

liều 180 mg / ngày dựa trên so sánh Diện tích Dưới đường cong [AUC]). Giảm trọng lượng cơ thể của thai nhi là

quan sát thấy ở tất cả các liều (ít hơn 1 đến 4 lần liều uống 180 mg / ngày ở người dựa trên so sánh AUC) trong

kết hợp với nhiễm độc cho mẹ (giảm tiêu thụ thức ăn và tăng trọng lượng cơ thể)

Ở thỏ cái mang thai được cho uống với liều lượng 2, 12, 25 mg / kg / ngày cinacalcet trong thời kỳ mang thai, không

Các tác dụng phụ lên thai nhi đã được quan sát thấy (phơi nhiễm ít hơn so với liều uống 180 mg / ngày ở người dựa trên AUC

so sánh). Giảm tiêu thụ thức ăn của bà mẹ và tăng trọng lượng cơ thể được thấy ở liều

12 và 25 mg / kg / ngày. Thuốc CAL-N-CET đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào nhau thai ở bệnh dạinó là.

Ở chuột mang thai được cho uống với liều lượng 5, 15, 25 mg / kg / ngày cinacalcet trong thời kỳ mang thai đến thời kỳ cho con bú, không

Các tác dụng phụ đối với bào thai hoặc chó con (sau cai sữa) được quan sát thấy ở mức 5 mg / kg / ngày (phơi nhiễm ít hơn so với ở người

liều điều trị 180 mg / ngày dựa trên so sánh AUC). Liều cao hơn 15 và 25 mg / kg / ngày cinacalcet

(tiếp xúc 2 đến 3 lần với liều uống 180 mg / ngày của con người dựa trên so sánh AUC) đi kèm với

mẹ có dấu hiệu hạ calci huyết (tử vong chu sinh và rụng nhộng sớm sau khi sinh), và giảm

sự tăng trọng của cơ thể mẹ và con sau khi sinh.

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về Thuốc CAL-N-CET ở phụ nữ mang thai. Thuốc CAL-N-CET nên được sử dụng

chỉ trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích tiềm năng biện minh cho nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Phụ nữ có thai trong thời gian điều trị bằng Thuốc CAL-N-CET được khuyến khích đăng ký Amgen’s Pregnancy

Chương trình giám sát. Bệnh nhân hoặc bác sĩ của họ nên gọi 1-800-77-AMGEN (1-800-772-6436) để ghi danh.

Bà mẹ cho con bú

Các nghiên cứu trên chuột cho thấy Thuốc CAL-N-CET được bài tiết qua sữa với tỷ lệ sữa trong huyết tương cao. Không phải vậy

đã biết liệu thuốc này có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Xem xét những dữ liệu này ở chuột, và vì nhiều loại thuốc

bài tiết qua sữa mẹ và có khả năng xảy ra các phản ứng phụ đáng kể về mặt lâm sàng ở trẻ ăn phải

Thuốc CAL-N-CET, nên đưa ra quyết định nên ngừng điều dưỡng hay ngừng thuốc, xem xét

tính tầm quan trọng của thuốc đối với phụ nữ đang cho con bú.

Sử dụng cho Trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Thuốc CAL-N-CET trên bệnh nhi.

Sử dụng cho người già

Trong số 1136 bệnh nhân tham gia chương trình lâm sàng CAL-N-CET giai đoạn 3 ở những bệnh nhân mắc bệnh thận mạn được lọc máu,

26% ≥ 65 tuổi và 9% ≥ 75 tuổi. Không có sự khác biệt về độ an toàn và hiệu quả của CAL-N-CET

được quan sát thấy ở những bệnh nhân lớn hơn hoặc dưới 65 tuổi. Không cần điều chỉnh liều lượng cho người già

bệnh nhân [xem Dược lâm sàng (12.3)].

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều cho người suy thận [xem Dược lý lâm sàng (12.3)].

Suy gan

Bệnh nhân suy gan vừa và nặng cần được bổ sung canxi huyết thanh, phốt pho huyết thanh và iPTH

mức độ được theo dõi chặt chẽ trong suốt quá trình điều trị với Thuốc CAL-N-CET vì phơi nhiễm cinacalcet (AUC0-inf) tăng lên

lần lượt là 2,4 và 4,2 lần ở những bệnh nhân này [xem Cảnh báo và Thận trọng (5.5) và Lâm sàng

Dược học (12.3)].

Thuốc CAL-N-CET và liều lượng

Liều chuẩn độ lên đến 300 mg x 1 lần / ngày đã được sử dụng an toàn cho bệnh nhân lọc máu. Quá liều lượng

Thuốc CAL-N-CET có thể dẫn đến hạ calci huyết. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu và

các triệu chứng của hạ calci huyết và các biện pháp thích hợp được thực hiện để điều chỉnh nồng độ calci huyết thanh [xem Cảnh báo và

Biện pháp phòng ngừa (5.1)].

Vì Thuốc CAL-N-CET liên kết với protein cao, nên thẩm tách máu không phải là phương pháp điều trị hiệu quả cho việc sử dụng quá liều Thuốc CAL-N-CET.

CAL-N-CET (cinacalcet) là một chất vôi làm tăng độ nhạy của thụ thể cảm nhận canxi đối với

hoạt hóa bởi canxi ngoại bào. Viên nén CAL-N-CET chứa muối hydrochloride của cinacalcet. Kinh nghiệm của nó

công thức là C22H22F3N⋅HCl với khối lượng phân tử là 393,9 g / mol (muối hiđroclorua) và 357,4 g / mol (tự do

căn cứ). Nó có một trung tâm bất đối có cấu hình R tuyệt đối. Chất đồng phân đối quang R là mạnh hơn

enantiomer và đã được chứng minh là chịu trách nhiệm cho hoạt động dược lực học.

Muối hydroclorua của cinacalcet là chất rắn kết tinh từ trắng đến trắng nhạt, có thể hòa tan trong metanol hoặc

95% etanol và ít tan trong nước.

Viên nén Thuốc CAL-N-CET được bào chế dưới dạng viên nén hình bầu dục, bao phim, màu xanh lục nhạt, dùng để uống trong

cường độ 30 mg, 60 mg và 90 mg cinacalcet làm tương đương bazơ tự do (33 mg, 66 mg và 99 mg như

muối hiđroclorua tương ứng).

Muối hydroclorua của cinacalcet được mô tả về mặt hóa học là N- [1- (R) – (-) – (1-naphtyl) etyl] -3- [3

(trifluorometyl) phenyl] -1-aminopropan hiđroclorua và có công thức cấu tạo sau:

Thành phần không hoạt động

Sau đây là các thành phần không hoạt động trong viên nén Thuốc CAL-N-CET: tinh bột hồ hóa trước, cellulose vi tinh thể,

povidone, crospovidone, silicon dioxide dạng keo và magie stearat. Viên nén được phủ màu

(Màu xanh lục Opadry® II), lớp phủ màng trong (Opadry® clear), và sáp carnauba.

Thuốc CAL-N-CET và cơ chế

Cơ chế hoạt động

HPT thứ phát ở bệnh nhân CKD là một bệnh tiến triển, liên quan đến sự gia tăng mức PTH và

rối loạn chuyển hóa canxi và phốt pho. PTH tăng kích thích hoạt động của tế bào hủy xương

trong tiêu xương vỏ não và xơ hóa tủy. Mục tiêu của điều trị HPT thứ phát là làm giảm

mức PTH, canxi và phốt pho trong máu để ngăn ngừa bệnh xương tiến triển và

hậu quả toàn thân của quá trình chuyển hóa chất khoáng bị rối loạn. Giảm trong PTH làliên quan đến việc giảm

chu chuyển xương và xơ hóa xương ở bệnh nhân CKD đang lọc máu và HPT thứ phát không kiểm soát được.

Thụ thể cảm nhận canxi trên bề mặt tế bào chính của tuyến cận giáp là cơ quan điều hòa chính

tổng hợp và bài tiết PTH. Thuốc CAL-N-CET trực tiếp làm giảm mức PTH bằng cách tăng độ nhạy của

thụ thể cảm nhận canxi với canxi ngoại bào. Sự giảm PTH có liên quan đến đồng thời

giảm nồng độ canxi huyết thanh. Các phép đo PTH trong quá trình nghiên cứu CAL-N-CET thu được bằng cách sử dụng

Nichols IRMA.

Thuốc CAL-N-CET giá bao nhiêu rẻ nhất?

Thuốc CAL-N-CET giá bao nhiêu: Hiện giá thuốc dao động khoảng 360.000 đến 450.000 tùy vào cơ sở bán hàng.

Giá Thuốc CAL-N-CET bao nhiêu tiền tại Hà Nội?

Giá Thuốc CAL-N-CET bao nhiêu tiền: Tại Hà Nội, để mua được thuốc chính hãng giá tốt nhất hãy đến với cửa hàng chúng tôi, giá thuốc CAL-N-CET hiện tại là: 360.000/hộp cam kết đảm bảo chính hãng, uy tín.

Thuốc CAL-N-CET mua ở đâu tốt nhất?

Thuốc CAL-N-CET mua ở đâu: hiện thuốc có bán tại các cơ sơ y tế trên toàn quốc.

Mua Thuốc CAL-N-CET ở đâu tại Hà Nội?

Mua Thuốc CAL-N-CET: Tại hà Nội, cơ sở của chúng tôi thuocarv.com tại 31 định công hạ, phường định công, quận hoàng mai.

Thuốc CAL-N-CET bán ở đâu uy tín tại tp Hồ Chí Minh?

Thuốc CAL-N-CET bán ở đâu: Cơ sở tại Hồ Chí minh là số 33 ngyễn sĩ sách, phường 15, quận tân bình.

 

Nguồn tham khảo Thuốc CAL-N-CET:

• Nguồn cinacalcet tại: medlineplus.gov
• Nguồn cinacalcet tại: goodrx.com
• Nguồn cinacalcet tại: drugs.com